Muchos fármacos requieren acetilación para su metabolismo. En la población existe una distribución bimodal en la tasa de acetilación; la acetilación rápida es autosómica dominante, y la lenta es autosómica recesiva.
Entre los fármacos que se metabolizan significativamente por acetilación se encuentran:
- isoniazida
- hidralazina
- procainamida
- fenelzina
- dapsona
- algunas sulfonamidas
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