Los diuréticos de asa ejercen su efecto diurético inhibiendo la reabsorción del asa ascendente de Henle, por lo que son diuréticos potentes. Tienen tendencia a provocar hipopotasemia. Tienen menos efecto sobre el bicarbonato que las tiazidas.
Los diuréticos del asa provocan una diuresis relacionada con la dosis en la hora siguiente a la administración oral. El efecto disminuye al cabo de seis horas. Cuando se administran por vía intravenosa, también provocan una venodilatación.
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