Insulina de acción muy rápida

• Análogos de insulina: diseñados para proporcionar un perfil de insulina más fisiológico durante las comidas.
• insulinas para las comidas
  • análogos de insulina de acción rápida características generales (1,2)
    • inicio de acción rápido de aproximadamente 15 minutos
    • duración de la acción de unas 2-5 horas
    • pueden inyectarse inmediatamente antes o justo después de las comidas, p. ej. lispro, aspart, glulisina
• inicio de acción más rápido y duración más corta que las insulinas de acción corta, como la actrapid humana. Las insulinas de acción corta tienden a formar hexámeros en los viales de insulina, por lo que su inicio de acción es relativamente lento.
• tipos:
  • insulina lispro (Humalog) - estructura de aminoácidos idéntica a la de la insulina humana, salvo por la inversión de los residuos de lisina y prolina en B28 y B29
    • pico de acción después de 1 hora aproximadamente; duración de la acción de 2 a 5 horas (insulina lispro)
  • insulina aspart (NovoRapid): estructura idéntica a la de la insulina humana, salvo por la sustitución de la prolina en B28 por ácido aspártico.
    • la insulina aspart está autorizada para el tratamiento de pacientes con diabetes - no se han realizado estudios del medicamento en niños menores de 6 años (1)
      • el resumen de las características del producto (RCP) recomienda que se inyecte por vía subcutánea "generalmente" inmediatamente antes de una comida, pero también que puede administrarse poco después de la comida, cuando sea necesario
        • también recomienda que la insulina aspart se utilice "normalmente" en combinación con una insulina de acción intermedia o prolongada administrada al menos una vez al día.
        • tiene un inicio de acción más rápido (10-20 minutos) y una duración más corta (3-5 horas) que la insulina humana soluble, con un efecto máximo entre 1 y 3 horas después de la inyección
• los análogos de insulina facilitan un régimen de insulina mucho más flexible - pueden inyectarse inmediatamente antes de las comidas, menos hipoglucemia posprandial, puede haber un ajuste más sensible para adaptarse a la ingesta de alimentos en un momento determinado
  • una revisión sistemática (3) concluyó que
    • en comparación con el uso de insulina humana convencional, el uso de análogos se asoció a una pequeña disminución de los niveles de HbA1c en pacientes con diabetes de tipo 1 (diferencia de medias ponderada [DMP] -0,12%, IC del 95%: -0,17% a -0,07%), pero no con diabetes de tipo 2 (DMP -0,02%, IC del 95%: -0,1% a 0,07%)
    • el uso de un análogo no redujo la frecuencia global de hipoglucemia en comparación con la insulina humana, ni en los pacientes con diabetes tipo 1 (DMP de episodios/paciente/mes -0,2; IC del 95%: -1,2 a 0,9) ni en los pacientes con diabetes tipo 2 (-0,2; IC del 95%: -0,5 a 0,1)
      • Sin embargo, las hipoglucemias graves son menos frecuentes con los análogos que con la insulina humana.
        • Considerando la primera diabetes de tipo 1
          • la incidencia media (número de episodios/100 personas-año) con los análogos fue de 20,3 (intervalo 0-247,3) y con la insulina humana de 37,2 (intervalo 0-544)
        • En cuanto a la diabetes de tipo 2
          • la incidencia media con los análogos fue de 0,6 (intervalo 0-30,3) y con la insulina humana de 2,8 (intervalo 0-50,4)
    • los revisores de los autores se sintieron incapaces de realizar un metanálisis de los datos sobre hipoglucemia nocturna

La insulina aspart de acción rápida (Fiasp) es la primera insulina de su clase y fue aprobada por la FDA en septiembre de 2017

• se consigue una absorción y acción más rápidas de la insulina aspart alterando los excipientes de la solución acuosa: L-arginina para la estabilización de la molécula de insulina en solución y niacinamida para una absorción más rápida
  • da lugar a una absorción inicial más rápida de la insulina en comparación con NovoRapid(R) (que sólo contiene insulina aspart)

Lispro (Humalog (R)) es un análogo de insulina humana de acción rápida disponible en el mercado, indicado para mejorar el control glucémico en adultos y niños con diabetes mellitus

• lispro ultrarrápida (URLi) (Lyumjev (R)) formulación de insulina lispro desarrollada utilizando dos excipientes facilitadores clave, treprostinil y citrato, con mecanismos independientes para acelerar la absorción de insulina lispro

Referencia:

1. Drug and Therapeutics Bulletin (2004); 42(10):77-80.
2. Boletín MeRec 2007;17(4).
3. Siebenhofer A et al. Análogos de insulina de acción corta frente a insulina humana regular en pacientes con diabetes mellitus (Cochrane Review). En: The Cochrane Library, Número 3, 2004.
4. Nally LM, Sherr JL, Van Name MA, Patel AD, Tamborlane WV. Opciones de tratamiento farmacológico para la diabetes tipo 1: ¿qué hay de nuevo? Expert Rev Clin Pharmacol. 2019;12(5):471-479. doi:10.1080/17512433.2019.1597705