Los IMAO inactivan las enzimas que oxidan la noradrenalina, la 5-HT, la tiramina y otras aminas ampliamente distribuidas en el organismo como transmisores, o ingeridas en alimentos y bebidas, o como fármacos. Estos fármacos también inhiben las hidroxilasas en el hígado, lo que a su vez sirve para inhibir el metabolismo de sustancias como los barbitúricos, los antidepresivos tricíclicos, la fenitoína, el alcohol y los fármacos antiparkinsonianos.
La inhibición de la monoaminooxidasa se produce rápidamente, pero en caso de abstinencia pueden pasar hasta dos semanas antes de que la enzima recupere su nivel de actividad anterior.
Los IMAO también tienen varios efectos secundarios autonómicos cuyos mecanismos precisos no están claros: por ejemplo, hipotensión ortostática, sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento, edema de tobillo, micción retardada y eyaculación.
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