Existen muchos estímulos para la secreción de ADH. El más importante desde el punto de vista fisiológico es el cambio en la osmolalidad de la sangre. Por ejemplo, si el volumen del líquido extracelular (LEC) cambia sin un cambio correspondiente en las cantidades de solutos, la osmolalidad del LEC cambiará. La osmolalidad del LEC es normalmente de 280-295 mOsmol/kg. En torno a 287 mOsm/kg, los núcleos hipotalámicos que controlan el metabolismo del agua envían una señal a los núcleos supraópticos y paraventriculares locales que segregan ADH.
La ADH, que ha descendido por los axones -el tracto hipotalámico-hipofisario- de las neuronas de esta zona hasta la hipófisis posterior, se almacena. La señal de liberación son los impulsos nerviosos que descienden por las mismas neuronas.
La ADH se libera con su proteína transportadora en:
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