La angiotensina media sus efectos a través de dos receptores. El receptor AT-1 media los efectos vasoconstrictores y estimulantes de la aldosterona de la angiotensina II. La acción de la angiotensina II en el receptor AT-2 tiende a antagonizar los efectos presores del receptor AT-1.
- los bloqueantes de los receptores de la angiotensina (BRA) bloquean específicamente la acción de la angiotensina II en el receptor AT-1.
- La eficacia antihipertensiva de los ARA (por ejemplo, Losartán) parece ser igual a la del atenolol o los inhibidores de la ECA; los ARA y los diuréticos tiazídicos pueden combinarse, lo que produce efectos hipotensores aditivos. Es poco probable que la combinación de un inhibidor de la ECA y un antagonista de los receptores de la angiotensina II tenga un efecto aditivo.
- existe una menor incidencia de tos en pacientes que toman ARA en comparación con pacientes que toman inhibidores de la ECA
- debido a su selectividad para el receptor AT-1 y a su falta de potenciación de la bradicinina y posiblemente de otros péptidos vasoactivos, es mucho menos probable que se produzcan tos y angioedema que con los inhibidores de la ECA (2)
- existen pruebas de que los ARA-II son renoprotectores en pacientes con diabetes mellitus de tipo 2 y nefropatía. Este efecto fue superior al atribuible al control de la presión arterial (2,3)
Se había afirmado que la indicación más clara para el uso de antagonistas de los receptores de la angiotensina II era en pacientes en los que la tos ha limitado el uso de inhibidores de la ECA, pero para los que el bloqueo del sistema renina-angiotensina ofrece un beneficio particular (5). No obstante, la Sociedad Británica de Hipertensión ha incluido tanto los ARA como los IECA en el escalón 1 de su directriz A/CD sobre el tratamiento de la presión arterial (2).
Eficacia de los ARA-II en caso de intolerancia a los IECA para reducir el riesgo cardiovascular:
- Los inhibidores de la ECA reducen los eventos cardiovasculares mayores, pero no son tolerados por alrededor del 20% de los pacientes
- un estudio (TRANSCEND) evaluó si el bloqueante de los receptores de la angiotensina telmisartán sería eficaz en pacientes intolerantes a los IECA con enfermedad cardiovascular o diabetes con daño orgánico terminal
- no hubo beneficios significativos con respecto al resultado primario del estudio (compuesto de muerte cardiovascular, infarto de miocardio, ictus u hospitalización por insuficiencia cardiaca) en el grupo tratado con ARA-II
Debe consultarse el resumen de las características del producto antes de prescribir antagonistas específicos de los receptores de la angiotensina II.
Referencia:
- 1. Drug and Therapeutics Bulletin (1995). Losartán - un nuevo antihipertensivo. 33(10), 73-4.
- 2. Williams B, Poulter NR, Brown MJ, Davis M, McInnes GT, Potter JF, et al. Guidelines for management of hypertension: report of the fourth working party of the British Hypertension Society, 2004?BHS IV. J Hum Hypertens 2004;18: 139-85
- 3. Ichiki, T. et al. (1995). Effects on blood pressure and exploratory behaviour of mice lacking angiotensin II type 2 receptor. Nature, 377, 748-50.
- 4. Brenner BM et al, para los investigadores del estudio RENAAL (2001). Effects of losartan on renal and cardiovascular outcomes in patients with type 2 diabetes and nephropathy. N Engl J Med, 345, 861-9.
- 5. Prescribers' Journal (1999), 39 (1), 24-30.
- 6. Telmisartan Randomised AssessmeNt Study in ACE iNtolerant subjects with cardiovascular Disease (TRANSCEND) Investigators. Effects of the angiotensin-receptor blocker telmisartan on cardiovascular events in high-risk patients intolerant to angiotensin-converting enzyme inhibitors: a randomised controlled trial. Lancet. 2008 Sep 27;372(9644):1174-83