Spiriva (R)

Tiotropio

• está estructuralmente relacionado con el bromuro de ipratropio
• es un antagonista de los receptores muscarínicos M1, M2 y M3, aunque se disocia más lentamente de los subtipos M1 y M3 que del M2
• tiene una larga duración de acción (la semivida de eliminación terminal es de 5-6 días), lo que permite tomarlo una vez al día
• con una dosis diaria regular, el efecto máximo del tiotropio sobre la capacidad vital forzada (CVF) puede tardar más de una semana en desarrollarse plenamente
• parece ser más eficaz que el bromuro de ipratropio (40 µg cuatro veces al día) en cuanto a la reducción de las exacerbaciones, pero no está claro si es más eficaz para mejorar el VEF1 intermedio
• el efecto secundario más frecuente es la sequedad de boca
  • la sequedad de boca fue el efecto adverso más frecuente del tiotropio (en torno al 14% de los pacientes) en estudios de un año de duración, pero por lo general fue leve y se resolvió al continuar el tratamiento (1,2)
    • más pacientes desarrollaron sequedad de boca con tiotropio que con ipratropio (1,2)
  • otros efectos adversos frecuentes del tiotropio (que afectan al 1-10% de los pacientes) incluyen estreñimiento, candidiasis, sinusitis y faringitis
  • los efectos adversos poco frecuentes (0,1-1,0% de los pacientes) incluyen reacciones alérgicas, dificultad para orinar, retención urinaria y taquicardia (1)
    • también se han notificado casos aislados de fibrilación auricular y taquicardia supraventricular
  • debe evitarse la prescripción conjunta de preparados que contengan anticolinérgicos (1)
  • no se han encontrado diferencias consistentes en los resultados sanitarios entre los agonistas b2 de acción prolongada y el tiotropio. Por lo tanto, la elección del fármaco depende de factores individuales y del coste (1)
• Los resultados de ensayos clínicos aleatorizados y controlados a corto y largo plazo de tiotropio en pacientes con EPOC indicaron que tiotropio era seguro y mejoraba significativamente la función pulmonar, la calidad de vida relacionada con la salud y la resistencia al ejercicio, y reducía la disnea, la hiperinsuflación pulmonar, las exacerbaciones y el uso de medicación de rescate en comparación con placebo o comparadores activos. (2)
• Tiotropio es seguro y eficaz como AML a largo plazo, una vez al día, para el tratamiento de mantenimiento de la EPOC y para reducir las exacerbaciones de la EPOC. El inhalador de nebulización suave (IGS) genera una pulverización de aerosol de baja velocidad y larga duración con una elevada fracción de partículas finas, lo que da lugar a una marcada deposición pulmonar del fármaco. (2)

La revisión de Drug and Therapeutics concluyó que "...Para determinar el lugar de tiotropio en la práctica, se necesitan ensayos que utilicen criterios de valoración clínicamente relevantes para compararlo con ipratropio (incluyendo 80µg cuatro veces al día) y con oxitropio dos veces al día". (3)

Referencia:

1. MeReC Briefing 2006;33:1-8.
2. Anzueto, A., Miravitlles, M. Tiotropium in chronic obstructive pulmonary disease - a review of clinical development. Respir Res 21, 199 (2020). https://doi.org/10.1186/s12931-020-01407-y
3. Tiotropio para la enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Drug and Therapeutics Bulletin 2003;41:15-16.