Un antimetabolito se define como un compuesto que interfiere en la utilización de un metabolito natural por tener una estructura química similar. Los antimetabolitos suelen ser análogos de hormonas esteroideas o precursores de ácidos nucleicos.
Los antimetabolitos de ácidos nucleicos y folatos actúan inhibiendo la síntesis de ADN y/o ARN. Por tanto, su modo de acción hace que sus efectos tóxicos sean más marcados en los tejidos de proliferación rápida.
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