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Un agente alquilante es un compuesto que sustituye un grupo alquilo, Cn H 2n+1, por un átomo de hidrógeno activo en un compuesto orgánico, con el ADN como objetivo principal.
Los agentes alquilantes se desarrollaron a partir del gas mostaza en 1946. La reacción con el ADN, el ARN o las proteínas da lugar a la alquilación, que puede ser bifuncional y provocar la reticulación del ADN.
Los agentes alquilantes más utilizados son el busulfán, el melfalán, la ciclofosfamida, el clorambucil, la tiotepa, la ifosfamida y la mostaza nitrogenada.
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