Modo, velocidad y duración de la acción de los hipnóticos

los fármacos Z (zopiclona, zolpidem, zaleplon) son químicamente distintos de las benzodiacepinas - sin embargo, ambas clases de fármacos actúan de la misma manera (1)

• los fármacos Z son un excelente sustituto de las benzodiacepinas tradicionales (2)
• en comparación con las benzodiacepinas, hay una menor incidencia de amnesia, somnolencia diurna, depresión respiratoria, hipotensión ortostática y caídas (2)
  
  
• los hipnóticos actúan potenciando la inhibición neuronal por el ácido gamma-aminobutírico (GABA), uniéndose a sitios específicos (receptores benzodiacepínicos) en los receptores GABAA del cerebro
  • se cree que varios subtipos de receptores benzodiacepínicos median diferentes efectos funcionales:
    • los subtipos alfa 1 se han relacionado con efectos sedantes, hipnóticos y amnésicos
    • alfa 1 y alfa 2 con efectos ansiolíticos
    • las benzodiacepinas y la zopiclona son agonistas no selectivos en estos sitios
    • el zolpidem y el zaleplon son más selectivos para los subtipos alfa 1; sin embargo, no se ha demostrado la relevancia clínica de esta selectividad
• los hipnóticos benzodiacepínicos y los fármacos Z tienen un inicio de acción rápido (entre 30 y 90 minutos), pero los fármacos Z son de acción más corta que cualquier hipnótico benzodiacepínico autorizado actualmente
  • benzodiacepinas
    • duración de la acción:
      • loprazolam (semivida de eliminación 6-12 horas) y lormetazepam (semivida 10-12 horas) tienen semividas relativamente cortas
      • el lorazepam (semivida 10-20 horas) y el temazepam (semivida 8-22 horas) tienen semividas intermedias
      • el nitrazepam (semivida 15-38 horas) y el diazepam y sus metabolitos activos (semivida 20-200 horas) son benzodiacepinas de acción prolongada.
  • Fármacos Z
    • duración de la acción
      • zopiclona, tras una dosis habitual para adultos (7,5 mg), la semivida es de 3,5-6 horas
      • zolpidem (10 mg), su semivida es de unas 2,5 horas
      • el zaleplon es de acción muy corta: la concentración plasmática alcanza su punto máximo alrededor de 1 hora después de la ingestión (de 10 mg), y la semivida de eliminación es también de alrededor de 1 hora

Referencia:

1. 1. Drug and Therapeutics Bulletin (2004); 42(12):89-93.
2. 2. Budur K et al. Avances en el tratamiento del insomnio. Cleveland Clinic Journal of Medicine 2007;74(4):251-266