es un nuevo antidepresivo con actividad multimodal aprobado actualmente para el tratamiento del trastorno depresivo mayor (1)
es un antagonista 5-HT3, 5-HT1D y 5-HT7, un agonista 5-HT1A y un agonista parcial 5-HT1B con una fórmula química de 1-[2-(2,4-Dimetilfenilsulfanil)-fenil]-piperazina
la hipótesis de que la vortioxetina actúa bloqueando la recaptación de serotonina; sin embargo, la vortioxetina es farmacológicamente diferente de otros ISRS porque también actúa modulando directamente varios receptores de serotonina (2)
el tratamiento crónico con los primeros antidepresivos aprobados provoca una desensibilización de la 5-hidroxitriptamina (5-HT1A) en la neurona presináptica, creando así un bucle de retroalimentación negativa y reduciendo posiblemente sus efectos antidepresivos
la vortioxetina es un agonista de la 5-HT1A en la neurona presináptica, que puede acelerar los efectos antidepresivos, de forma similar al pindolol, e incorporar el bloqueo del transportador de serotonina (SERT)
se administra por vía oral una vez al día en dosis de 5 a 20 mg
La farmacocinética de la vortioxetina es lineal y proporcional a la dosis, con una semivida terminal media de aproximadamente 66 horas y concentraciones plasmáticas estables que se alcanzan generalmente a las 2 semanas de la administración.
la biodisponibilidad oral absoluta media de la vortioxetina es del 75%.
no se ha observado ningún efecto de los alimentos en la farmacocinética de la vortioxetina (1)
se metaboliza por las enzimas del citocromo P450 y posteriormente por la uridina difosfato glucuronosiltransferasa
el metabolito principal es farmacológicamente inactivo, y no se espera que el metabolito secundario farmacológicamente activo atraviese la barrera hematoencefálica, por lo que el compuesto original es el principal responsable de la actividad in vivo (1)
sólo se recomienda ajustar la dosis en los metabolizadores deficientes del citocromo P450 2D6 en función del polimorfismo de las enzimas del citocromo P450 implicadas
a excepción del bupropión, un potente inhibidor del citocromo P450 2D6, y la rifampicina, un amplio inductor del citocromo P450, la administración conjunta de otros fármacos evaluados no afectó a la exposición a la vortioxetina ni a su perfil de seguridad de forma clínicamente significativa (1)
NICE state:
Vortioxetina se recomienda como opción para el tratamiento de episodios depresivos mayores en adultos cuyo estado ha respondido de forma inadecuada a 2 antidepresivos dentro del episodio actual
Referencia:
Chen G et al. Vortioxetina: Clinical Pharmacokinetics and Drug Interactions. Clin Pharmacokinet. 2018 Jun;57(6):673-686. doi: 10.1007/s40262-017-0612-7. PMID: 29189941; PMCID: PMC5973995.
D'Agostino A, English CD, Rey JA. Vortioxetina (brintellix): un nuevo antidepresivo serotoninérgico. P T. 2015 Jan;40(1):36-40.
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