Apalutamida más terapia de deprivación androgénica (TPA) se recomienda como opción para el tratamiento del cáncer de próstata metastásico hormonosensible en adultos, sólo si:
docetaxel no es adecuado
la empresa suministra apalutamida según el acuerdo comercial
Estado NICE (2):
Apalutamida más terapia de deprivación androgénica (TPA) se recomienda, dentro de su autorización de comercialización, como opción para el tratamiento del cáncer de próstata no metastásico hormono-recidivante con alto riesgo de metástasis en adultos. El alto riesgo se define como un nivel de antígeno prostático específico (PSA) en sangre que se ha duplicado en 10 meses o menos con TPA continua.
Notas:
La apalutamida es un inhibidor del AR (receptor androgénico) que se descubrió mediante un enfoque de química médica guiado por la relación estructura-actividad diseñado para encontrar antiandrógenos más potentes que conserven una actividad antagonista completa sin actividad agonista significativa en el contexto de una expresión aumentada del AR.
La apalutamida se une directamente al dominio de unión al ligando del RA y, por lo tanto, impide la translocación nuclear del RA, inhibe la unión al ADN e impide la transcripción mediada por el RA.
La apalutamida bloquea selectivamente la señalización androgénica para reducir la proliferación de células tumorales y aumentar la muerte celular, lo que se traduce en una potente actividad antitumoral en modelos preclínicos de cáncer de próstata.
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