Relugolix es un antagonista no peptídico del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), activo por vía oral, que proporciona una rápida supresión de la testosterona (1):
- indicado en EE.UU. para el tratamiento del cáncer de próstata avanzado y en la UE para el cáncer de próstata hormonosensible avanzado
- la terapia de privación androgénica (TPA), un componente clave del tratamiento del cáncer de próstata, reduce la producción de testosterona para frenar la progresión de la enfermedad
- lo más habitual es utilizar un agonista de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) [también conocidos como agonistas de la hormona liberadora de luteinizante (LHRH)] (por ejemplo, goserelina, histrelina, leuprolida, triptorelina), solo o en combinación con radioterapia externa u otros agentes terapéuticos sistémicos
- el inicio del tratamiento con agonistas de la GnRH se asocia a un aumento agudo inicial (1-3 semanas) de la hormona luteinizante (LH), la hormona foliculoestimulante (FSH) y la testosterona
- mientras que algunos agentes de ADT (es decir, los agonistas de la GnRH) producen un aumento inicial de los niveles de testosterona (con el potencial de causar un recrudecimiento de los síntomas de la enfermedad), los antagonistas de los receptores de la GnRH, de los cuales relugolix es el primero disponible como medicamento oral, proporcionan una rápida supresión de la testosterona sin aumento inicial
- proporciona:
- supresión rápida y sostenida de la testosterona
- la mayoría de los efectos adversos (por ejemplo, sofocos) son compatibles con la supresión de la testosterona
- basado en un análisis descriptivo sin adjudicación formal, tiene un riesgo reducido de eventos cardíacos adversos mayores comparado con leuprolida
NICE afirma (2):
- Relugolix se recomienda, dentro de su autorización de comercialización, como opción para el tratamiento del cáncer de próstata en adultos
- con cáncer de próstata hormonosensible avanzado
- junto con la radioterapia para el cáncer de próstata hormonosensible localizado o localmente avanzado de alto riesgo
- como tratamiento neoadyuvante antes de la radioterapia para el cáncer de próstata hormonosensible localizado o localmente avanzado de alto riesgo.
El comité del NICE señaló (2):
- "...La evidencia de ensayos clínicos sugiere que relugolix es mejor para reducir la testosterona a niveles que detienen el crecimiento del cáncer a largo plazo, y reduce el riesgo de eventos cardiovasculares graves, en comparación con leuprolida..."
Referencia:
- Shirley M. Relugolix: A Review in Advanced Prostate Cancer. Target Oncol. 2023 Mar;18(2):295-302.
- NICE (agosto 2024). Relugolix para el tratamiento del cáncer de próstata hormonosensible.