Les effets de la sérotonine peuvent être répartis en fonction des tissus cibles :
- les vaisseaux sanguins :
- l'effet global dépend de la taille des vaisseaux, de la distribution des récepteurs et de la modulation de la production noradrénergique
- les vaisseaux de conduction ont tendance à se contracter
- vaisseaux de transfert : les artérioles se dilatent, les veinules se contractent et les capillaires deviennent plus perméables, ce qui favorise la formation d'œdèmes dans la réponse inflammatoire
- le système nerveux central :
- participe à l'induction du sommeil
- intervient dans le tonus vasculaire : sous-tend l'utilisation des agonistes dans les céphalées en grappe et la migraine
- intervient dans l'humeur : base de l'utilisation des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine
- facilite la mise à feu des motoneurones
- intervient dans la capacité à différencier les phénomènes sensoriels ; la réduction de son effet, par exemple avec l'antagoniste LSD, contribue à l'hallucinogenèse
- participe à la régulation de la température dans l'hypothalamus
- le tractus gastro-intestinal :
- contraction due à la stimulation directe des muscles lisses et à l'inhibition indirecte de l'entrée noradrénergique
- le stimulus de libération comprend le nerf vague et le déplacement physique des cellules chromaffines
- terminaisons nerveuses libres : douleur, rôle possible dans l'inflammation aiguë
Les médicaments qui influencent le système sérotoninergique comprennent le méthysergide, le sumatriptan, la kétansérine, l'odansétron et les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine.