Mirabegron pour l'hyperactivité vésicale

Le NICE déclare que (1)

• "...Le mirabegron est recommandé comme option pour traiter les symptômes de l'hyperactivité vésicale uniquement pour les personnes chez qui les médicaments antimuscariniques sont contre-indiqués ou cliniquement inefficaces, ou ont des effets secondaires inacceptables...".

Mirabegron :

• dispose d'une autorisation de mise sur le marché au Royaume-Uni pour le "traitement symptomatique de l'urgence, de l'augmentation de la fréquence des mictions et/ou de l'incontinence d'urgence pouvant survenir chez les patients souffrant d'hyperactivité vésicale".
• est un agoniste des bêta-3-adrénorécepteurs
  • active les récepteurs bêta-3-adrénergiques, ce qui entraîne un relâchement de la vessie, facilitant ainsi son remplissage et le stockage de l'urine.
  • des études animales ont montré que les agonistes des récepteurs bêta-3 entraînent une relaxation du détrusor dépendante de la dose (médiée par une régulation à la hausse de l'adénosine cyclique) pendant la phase de stockage de la miction (2)
    • le mirabegron peut ainsi contribuer au soulagement symptomatique de l'hyperactivité vésicale et des symptômes d'incontinence urinaire par impériosité, de miction impérieuse et de pollakiurie.
• est administré par voie orale
• le résumé des caractéristiques du produit mentionne les effets indésirables possibles suivants pour le mirabegron :
  • infection des voies urinaires,
  • tachycardie,
  • infection vaginale,
  • cystite, palpitation,
  • fibrillation auriculaire,
  • dyspepsie,
  • gastrite,
  • urticaire,
  • éruption cutanée,
  • éruption maculaire,
  • éruption papulaire,
  • prurit,
  • gonflement des articulations,
  • prurit vulvo-vaginal,
  • augmentation de la pression sanguine,
  • augmentation de la gamma-glutamyl transpeptidase,
  • augmentation de l'aspartate aminotransférase,
  • augmentation de l'alanine aminotransférase,
  • œdème des paupières,
  • œdème des lèvres,
  • vascularite leucocytoclasique et purpura (éruption cutanée).
  • pour plus de détails sur les effets indésirables et les contre-indications, voir le résumé des caractéristiques du produit.

Absorption du mirabegron

• Le mirabegron atteint des concentrations plasmatiques maximales (Cmax) au bout d'environ 3,5 heures (2).
  • les concentrations à l'état d'équilibre sont atteintes en sept jours. Chez l'adulte, il n'y a pas de différences cliniquement significatives dans la pharmacocinétique du mirabegron lorsqu'il est administré avec ou sans nourriture.

Excrétion du mirabegron

• La demi-vie d'élimination moyenne (t1/2) du mirabegron est d'environ 50 heures chez l'adulte et de 26 à 31 heures chez l'enfant (granulés de mirabegron) (2).
  • l'élimination rénale du mirabegron se fait principalement par sécrétion tubulaire active et filtration glomérulaire
  • environ 55% sont excrétés dans l'urine, 34% dans les fèces et ~25% dans l'urine (sous forme inchangée).

Le mirabegron est contre-indiqué chez les patients souffrant d'une hypertension sévère non contrôlée ; une surveillance régulière est conseillée en raison de cas d'hypertension sévère (3) :

• Le mirabegron est contre-indiqué chez les patients souffrant d'hypertension sévère non contrôlée (pression artérielle systolique = 180 mm Hg ou pression artérielle diastolique = 110 mm Hg, ou les deux).
• la pression artérielle doit être mesurée avant le début du traitement et surveillée régulièrement pendant le traitement, en particulier chez les patients souffrant d'hypertension.

Référence :

• 1) NICE (juin 2013). Mirabegron pour le traitement des symptômes de l'hyperactivité vésicale
• 2) Dawood O, El-Zawahry A. Mirabegron. [Mis à jour le 28 août 2023]. In : StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL) : StatPearls Publishing ; 2026 Jan-.
• 3) Mise à jour sur la sécurité des médicaments (14 octobre 2015). Mirabegron (Betmiga) : risque d'hypertension sévère et d'événements cérébrovasculaires et cardiaques associés.