L'action moléculaire des androgènes est similaire à celle des autres hormones stéroïdiennes en ce sens qu'ils se lient à des récepteurs cytosoliques intracellulaires avant de diriger la transcription spécifique de l'ADN et, en fin de compte, la synthèse des protéines.
Cependant, la testostérone, le principal androgène endogène, n'est peut-être pas responsable de la majorité des effets intracellulaires. De nombreuses cellules cibles de la testostérone contiennent l'enzyme 5-alpha-réductase. Celle-ci convertit la testostérone en 5-alpha-dihydrotestostérone. La dihydrotestostérone est plus puissante que son précurseur.
Le récepteur de la testostérone peut être mal formé à la suite d'un défaut génétique. Il peut en résulter des anomalies de croissance et de différenciation, comme dans le cas du syndrome de féminisation testiculaire.
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