L'activateur tissulaire du plasminogène active directement le plasminogène, avec une demi-vie plus courte que celle de la streptokinase. Il s'agit d'une enzyme naturelle produite par un certain nombre de tissus, y compris les cellules endothéliales vasculaires.
La molécule de TPA comporte des sites de liaison disponibles pour la fibrine. Cela permet à la molécule de TPA de s'attacher à un thrombus formé et de le lyser. Dans l'organisme, ce processus peut se produire sans activation importante du plasminogène dans la circulation générale. Cependant, si le TPA est utilisé aux doses cliniques actuelles, une certaine activation systémique du plasminogène peut se produire.
L'essai GUSTO (Global Utilization of Streptokinase and Tissue Plasminogen Activator for Occluded Coronary Arteries) a montré les avantages du TPA "accéléré" associé à l'héparine intraveineuse par rapport à d'autres schémas thérapeutiques :
Dans l'étude GUSTO, tous les patients ont reçu 160 à 325 mg d'aspirine par jour.
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