Les IMAO inactivent les enzymes qui oxydent la noradrénaline, la 5-HT, la tyramine et d'autres amines largement répandues dans l'organisme en tant que transmetteurs, ou absorbées dans les aliments et les boissons, ou en tant que médicaments. Ces médicaments inhibent également les hydroxylases dans le foie, ce qui permet d'inhiber le métabolisme de substances telles que les barbituriques, les antidépresseurs tricycliques, la phénytoïne, l'alcool et les médicaments anti-parkisoniens.
L'inhibition de la monoamine oxydase se produit rapidement, mais en cas de sevrage, il peut s'écouler jusqu'à deux semaines avant que l'enzyme ne retrouve son niveau d'activité antérieur.
Les IMAO ont également plusieurs effets secondaires autonomes dont les mécanismes précis ne sont pas clairs : par exemple, hypotension orthostatique, sécheresse de la bouche, vision trouble, constipation, œdème de la cheville, retard de la miction et de l'éjaculation.
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