Un analogue acyclique de la guanosine bloque la synthèse de l'ADN viral lorsqu'il est phosphorylé par la thymidine kinase, une enzyme présente dans certains virus de l'herpès. La thymidine kinase virale a une affinité pour l'acyclovir environ 200 fois supérieure à celle de la thymidine kinase des mammifères.
In vitro, l'acyclovir inhibe la prolifération dans l'ordre :
L'acyclovir est principalement excrété par les reins.
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