Ces composés sont toxiques pour les cellules à production rapide, comme les cellules de la moelle osseuse et les cellules germinales. La myélosuppression est l'effet secondaire limitant la dose, le nadir de la numération globulaire se situant entre 10 et 28 jours après le traitement.
Les agents alkylants peuvent entraîner une réduction de la fertilité chez les femmes et une infertilité permanente chez les hommes.
Un traitement à long terme avec des agents alkylants peut provoquer des lésions irréversibles de la moelle osseuse et une leucémogenèse.
D'autres effets toxiques sont spécifiques aux différents agents alkylants, tels que la toxicité vésicale avec l'ifosfamide, due à l'excrétion du médicament actif dans l'urine.
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