Un agent alkylant est un composé qui substitue un groupe alkyle, Cn H 2n+1, à un atome d'hydrogène actif dans un composé organique, l'ADN étant la cible principale.
Les agents alkylants ont été développés à partir du gaz moutarde en 1946. La réaction avec l'ADN, l'ARN ou les protéines entraîne une alkylation, qui peut être bifonctionnelle et provoquer une réticulation de l'ADN
Les agents alkylants couramment utilisés sont le busulphane, le melphalan, le cyclophosphamide, le chlorambucil, le thiotépa, l'ifosfamide et la moutarde (moutarde azotée).
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