Les stéroïdes anabolisants et androgènes ("stéroïdes anabolisants") sont structurellement liés à la testostérone.
Ils ont en commun l'élimination d'un groupe méthyle en C19 de la structure androgène, ce qui accentue l'effet d'augmentation de la masse musculaire au détriment de la virilisation.
- Les stéroïdes anabolisants et androgènes ("stéroïdes anabolisants") sont structurellement liés à la testostérone (1,2,3).
- tous les stéroïdes anabolisants ressemblent à la testostérone dans leurs actions pharmacologiques, mais ils varient dans le rapport entre les propriétés anabolisantes (construction des tissus) et androgènes (masculinisation)
- certaines préparations sont actives lorsqu'elles sont prises par voie orale (par exemple, l'oxymétholone, le stanozolol) ; d'autres doivent être injectées pour éviter un métabolisme de premier passage important dans le foie (par exemple, le décanoate de nandrolone, l'énantate de testostérone)
- des études internationales ont fait état d'une prévalence globale de l'utilisation de SAA au cours de la vie de 3 à 4 % chez les hommes et de 1,6 % chez les femmes (3)
- L'utilisation de ces substances chez les hommes qui fréquentent les salles de sport est estimée à 15-25 %, selon le pays, avec une prévalence croissante (3).
Elles favorisent la prise de poids et la minéralisation osseuse. À cette fin, ils sont parfois utilisés chez les patients en état d'hypercatabolisme, par exemple en cas de maladie débilitante chronique ou de tumeur maligne.
Cependant, l'effet des stéroïdes anabolisants sur la croissance et l'activité musculaire a conduit à leur utilisation abusive par les "culturistes" et les athlètes. L'usage illicite est associé à des effets secondaires dangereux allant de la jaunisse cholestatique à la mort
- lorsqu'elles sont prises pendant plusieurs semaines, dans le cadre d'un régime alimentaire et d'un programme d'exercices soigneusement contrôlés, des doses supraphysiologiques de testostérone (environ 5 à 10 fois la dose de remplacement recommandée en cas d'hypogonadisme masculin) augmentent la masse corporelle sans graisse, la taille des muscles et la force chez les hommes adultes en bonne santé, par rapport à un placebo accompagné d'un régime alimentaire et d'exercices.
- les culturistes et autres utilisateurs de salles de sport utilisent parfois des doses encore plus importantes pour augmenter la masse et la force musculaires, accroître l'agressivité et faciliter un entraînement plus dur et plus vigoureux.
- les effets indésirables métaboliques et endocriniens comprennent
- des augmentations modérées des taux de transaminases hépatiques sont courantes chez les personnes prenant des stéroïdes anabolisants ; occasionnellement, un ictère cholestatique et une hépatotoxicité sévère se produisent
- les effets rares comprennent la péliose hépatique (une dégénérescence hémorragique kystique) et des tumeurs hépatiques bénignes et malignes
- le risque de toxicité hépatique est plus élevé en cas d'administration chronique de doses importantes de stéroïdes alkylés C-17a actifs par voie orale, tels que la méthandiénone, la méthyltestostérone ou le stanozolol
- les effets androgènes des stéroïdes anabolisants qui se manifestent couramment chez les hommes et les femmes sont une peau et des cheveux gras
- chez les hommes, l'utilisation de stéroïdes anabolisants supprime la sécrétion de gonadotrophine hypophysaire, altère la spermatogenèse et entraîne une diminution de la fertilité
- l'utilisation prolongée de stéroïdes anabolisants provoque une atrophie testiculaire (que certains hommes tentent de prévenir en s'administrant de la gonadotrophine chorionique humaine) ; elle peut également entraîner une hypertrophie de la prostate et une diminution du débit urinaire.
- Le rétablissement est habituel après l'arrêt des médicaments, mais peut prendre plusieurs mois.
- fluctuations de la libido en miroir des cycles d'utilisation et d'arrêt des stéroïdes
- la conversion des stéroïdes anabolisants en œstrogènes dans le foie peut entraîner une gynécomastie.
- chez les femmes, les stéroïdes anabolisants provoquent souvent des troubles menstruels, une atrophie des seins, une virilisation et une augmentation de la libido
- les effets virilisants, notamment l'hirsutisme, la calvitie masculine, l'hypertrophie du clitoris et l'accentuation de la voix, ne sont pas inversés par l'arrêt de la prise de stéroïdes
- s'ils sont pris pendant la grossesse, les stéroïdes anabolisants peuvent entraîner la masculinisation du fœtus féminin
- s'ils sont pris à l'adolescence, ils peuvent provoquer une fermeture prématurée de l'épiphyse et un retard permanent de la croissance linéaire
- les effets cardiovasculaires indésirables sont les suivants
- augmentation de la concentration sanguine de cholestérol à lipoprotéines de basse densité (LDL) et diminution du cholestérol à lipoprotéines de haute densité (HDL)
- à fortes doses, ils activent le système hémostatique et augmentent l'hématocrite, ce qui pourrait accroître la probabilité d'événements thrombotiques
- la concentration de fibrinogène plasmatique diminue en cas d'utilisation chronique, ce qui peut avoir un effet protecteur
- la pression artérielle peut augmenter, mais cette observation n'est pas systématique.
Remarques :
- il faut noter qu'il existe deux types de dopage androgénique:
- le dopage direct et le dopage indirect
- Le dopage direct implique l'administration exogène d'androgènes naturels et synthétiques.
- Androgènes naturels
- Pour éviter la détection des androgènes synthétiques, les athlètes ont eu recours au dopage à la testostérone. Par conséquent, la détection de l'utilisation illégale dépend de la distinction entre la testostérone endogène et la testostérone exogène.
- Androgènes synthétiques
- La disponibilité des androgènes synthétiques a non seulement offert davantage d'options aux athlètes, mais a également permis de contourner leur détection par les autorités compétentes en matière de dopage, car les signatures chimiques de bon nombre de ces composés ne sont pas facilement accessibles La norbolethone a été considérée comme le premier androgène de synthèse, identifié dans les années 1960.
- Le dopage indirect fait référence aux stratégies employées par les athlètes qui entraînent une augmentation durable de la production endogène de testostérone.
- ces stratégies comprennent
- 1) les bloqueurs d'œstrogènes tels que les antagonistes des récepteurs d'œstrogènes (antiœstrogènes) ou les inhibiteurs de l'aromatase
- les premiers antiœstrogènes étaient des médicaments non stéroïdiens comme le clomiphène et le tamoxifène qui se lient aux récepteurs d'œstrogènes alpha et bêta
- l'aromatase est une enzyme produite par le gène CYP19 et responsable de la conversion de la testostérone en estradiol
- les inhibiteurs de l'aromatase inhibent complètement et irréversiblement cette enzyme, ce qui entraîne une diminution de la synthèse de l'estradiol
- l'aminoglutéthimide a été le premier médicament stéroïdien de cette classe. Depuis, des inhibiteurs stéroïdiens de l'aromatase plus spécifiques et plus puissants sont disponibles, tels que la testolactone, l'atamestane et l'exémestane. Les inhibiteurs non stéroïdiens de l'aromatase comprennent l'anastrozole, le létrozole et le vorozole.
- 2) les précurseurs d'androgènes tels que la déhydroépiandrostérone (DHEA) et l'androstènedione ; et
- 3) les gonadotrophines.
Référence :