L'histamine est généralement libérée par la dégranulation de la cellule de stockage. Celle-ci est déclenchée par une augmentation du calcium intracellulaire. Les mécanismes qui produisent cette augmentation sont les suivants
La libération est moins probable si la concentration d'AMP cyclique est élevée. Les agonistes des bêta-adrénorécepteurs peuvent moduler les cellules productrices d'histamine de cette manière.
Une fois libérée, les effets de l'histamine sont réduits par :
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