L'histamine est généralement libérée par la dégranulation de la cellule de stockage. Celle-ci est déclenchée par une augmentation du calcium intracellulaire. Les mécanismes qui produisent cette augmentation sont les suivants
- les composants du complément C3a et C5a qui se lient aux récepteurs de la surface cellulaire
- la liaison de l'IgE à la surface de la cellule en association avec l'antigène
- les facteurs de libération d'histamine provenant de divers leucocytes, par exemple les neutrophiles
- l'activation des plaquettes, par exemple au contact du collagène, des complexes antigène-anticorps
- des agents physiques, par exemple le froid ou un traumatisme
- la cytokine interleukine-1
La libération est moins probable si la concentration d'AMP cyclique est élevée. Les agonistes des bêta-adrénorécepteurs peuvent moduler les cellules productrices d'histamine de cette manière.
Une fois libérée, les effets de l'histamine sont réduits par :
- diffusion à partir du site
- les enzymes histaminases
- acétylation
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