Le métabolisme des médicaments peut avoir les effets suivants :
- activation des prodrogues :
- amélioration de l'absorption
- meilleure distribution - L-dopa vs dopamine
- éviter les effets indésirables dans l'intestin
- le médicament actif est converti en d'autres composés actifs :
- diamorphine en morphine
- diazépam en desméthyliazépam
- lignocaïne en métabolites toxiques
- procaïnamide en n-acétylprocaïnamide - moins toxique
- les médicaments actifs sont inactivés :
- phase I - oxydation, réduction, hydrolyse,
- phase II - conjugaison - sulfatation, glucuronidation, méthylation, etc.
- les facteurs susceptibles de modifier le métabolisme sont les suivants
- génétique
- les médicaments
- le débit sanguin hépatique
- maladie du foie - elle doit être grave, mais la dérivation est puissante
- l'âge - capacité métabolique réduite chez les jeunes et les personnes âgées
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