Le métabolite de la péthidine, la norpéthédine, est très toxique et, après environ quatre doses, les taux sériques peuvent atteindre ceux associés aux symptômes d'hallucinogenèse et de convulsions, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance rénale.
Les IMAO et la péthidine ne doivent pas être prescrits ensemble car des épisodes d'excitation, d'hyperthermie et de convulsions ont été rapportés.
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