La production de sels biliaires est régulée par la concentration de sels biliaires circulant dans le plasma. Il existe une boucle de rétroaction négative sur deux enzymes cibles :
- l'HMG CoA réductase, l'enzyme qui produit le cholestérol dans les hépatocytes
- la 7-alpha-hydroxylase, l'enzyme impliquée dans la fabrication des acides biliaires précurseurs ou primaires.
Par conséquent, une concentration plasmatique élevée en sels biliaires diminue la production de sels biliaires primaires, et vice versa.
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