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Un antimétabolite est défini comme un composé qui interfère avec l'utilisation d'un métabolite naturel par le biais d'une structure chimique similaire. Les antimétabolites sont généralement des analogues d'hormones stéroïdiennes ou des précurseurs d'acides nucléiques.
Les antimétabolites des acides nucléiques et des folates agissent par inhibition de la synthèse de l'ADN et/ou de l'ARN. Leur mode d'action fait donc que leurs effets toxiques sont plus marqués dans les tissus en prolifération rapide.
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