Les médicaments liposolubles traversent la barrière hémato-encéphalique plus facilement que les médicaments hydrosolubles. La pénétration des médicaments acides et basiques dépend de la liposolubilité des molécules unies.
Si un médicament est très polaire, il ne traverse pas facilement la barrière hémato-encéphalique. En effet, les médicaments très polaires ont des concentrations plus faibles de molécules unionisées. Par exemple, l'amphétamine (base) pénètre plus facilement que l'adrénaline (acide) car elle contient moins de groupes polaires.
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