Relugolix est un antagoniste non peptidique des récepteurs de l'hormone de libération de la gonadotrophine (GnRH), actif par voie orale, qui entraîne une suppression rapide de la testostérone (1) :
- indiqué aux États-Unis pour le traitement du cancer de la prostate avancé et dans l'UE pour le cancer de la prostate hormono-sensible avancé
- la thérapie de privation androgénique (ADT), un élément clé du traitement du cancer de la prostate, réduit la production de testostérone pour ralentir la progression de la maladie
- le plus souvent, l'ADT implique l'utilisation d'un agoniste de l'hormone de libération de la gonadotrophine (GnRH) [également connu sous le nom d'agoniste de l'hormone de libération de la lutéostimuline (LHRH)] (par exemple, goséréline, histréline, leuprolide, triptoréline), seul ou en association avec une radiothérapie externe ou d'autres agents thérapeutiques systémiques.
- l'instauration d'un traitement par agoniste de la GnRH est associée à une augmentation initiale aiguë (1-3 semaines) de l'hormone lutéinisante (LH), de l'hormone folliculo-stimulante (FSH) et de la testostérone
- alors que certains agents de l'ADT (c'est-à-dire les agonistes de la GnRH) produisent une augmentation initiale des niveaux de testostérone (avec le risque de provoquer une poussée des symptômes de la maladie), les antagonistes des récepteurs de la GnRH, dont le relugolix est le premier médicament disponible par voie orale, entraînent une suppression rapide de la testostérone sans augmentation initiale.
- fournissent :
- une suppression rapide et durable de la testostérone
- la plupart des effets indésirables (par ex. bouffées de chaleur) sont compatibles avec une suppression de la testostérone
- sur la base d'une analyse descriptive sans décision formelle, présente un risque réduit d'événements cardiaques indésirables majeurs par rapport au leuprolide.
Le NICE déclare (2) :
- Le relugolix est recommandé, dans le cadre de son autorisation de mise sur le marché, comme option pour le traitement du cancer de la prostate chez les adultes :
- avec un cancer de la prostate hormono-sensible avancé
- en association avec la radiothérapie pour le cancer de la prostate hormonosensible localisé à haut risque ou localement avancé
- en tant que traitement néoadjuvant avant la radiothérapie pour le cancer de la prostate hormono-sensible localisé ou localement avancé à haut risque.
Le comité NICE a noté (2) :
- "...Les résultats des essais cliniques suggèrent que le relugolix est plus efficace que le leuprolide pour réduire la testostérone à des niveaux qui stoppent la croissance du cancer à long terme et pour réduire le risque d'événements cardiovasculaires graves...".
Référence :
- Shirley M. Relugolix : A Review in Advanced Prostate Cancer. Target Oncol. 2023 Mar;18(2):295-302.
- NICE (août 2024). Relugolix pour le traitement du cancer de la prostate hormono-sensible.