Klinische farmacologie van buprenorfine met betrekking tot de behandeling van opioïde afhankelijkheid

Buprenorfine is een halfsynthetisch opioïde afgeleid van het morfinealkaloïde thebaine.

• is een gemengde agonist-antagonist en zijn primaire werking is als partiële opiaatagonist
• buprenorfine produceert opioïde reacties terwijl het ook het effect van extra heroïne, methadon of morfine vermindert.

Buprenorfine (1):

• heeft een lage intrinsieke agonistische activiteit, activeert slechts gedeeltelijk mu opioïde receptoren, en bijgevolg produceren hoge doses buprenorfine een milder, minder euforisch en minder sederend effect dan hoge doses van andere opioïden zoals heroïne, methadon of morfine. Het heeft echter voldoende opiaatwerking om opiaatontwenning en hunkering te voorkomen of te verlichten.
• heeft een hoge affiniteit voor mu-receptoren en bindt nauwer dan heroïne, methadon of morfine. Het vermindert het effect van aanvullend opioïdengebruik (wanneer voorgeschreven in doses van meer dan 8 mg) door te voorkomen dat de receptoren worden bezet door deze aanvullende opioïden
• bindt sterk aan kappa opioïde receptoren waar het werkt als een opioïde antagonist

Referentie:

1. Royal College of General Practitioners (UK). Richtlijnen voor het gebruik van buprenorfine voor de behandeling van opioïdeverslaving in de eerstelijnsgezondheidszorg, tweede editie 2004.