Linzagolix voor de behandeling van matige tot ernstige symptomen van baarmoederfibromen

Linzagolix is een oraal toegediende, selectieve, niet-peptide kleine molecule gonadotrofine-releasing hormoon (GnRH)-receptorantagonist.

Linzagolix bindt aan de GnRH-receptor in de hypofyse en blokkeert deze, waardoor de hypothalamus-hypofyse-gonadusas wordt gemoduleerd, wat resulteert in een dosisafhankelijke vermindering van de productie van serum luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH) en een daaropvolgende dosisafhankelijke vermindering van serumoestradiol en progesteron (1):

• oestradiolspiegels van 20-50 pg/mL (het laag-normale bereik als gevolg van gedeeltelijke onderdrukking) zijn het optimale bereik voor het verbeteren van symptomen geassocieerd met endometriose of uterusmyomen
• volledige onderdrukking van de hypothalamus-hypofyse-gonadus-as resulteert in oestradiolspiegels < 20 pg/mL en wordt geassocieerd met een verhoogde incidentie van opvliegers.

NICE stelt (2):

• Linzagolix wordt alleen aanbevolen als optie voor de behandeling van matige tot ernstige symptomen van uterusmyomen bij volwassenen in de reproductieve leeftijd als:
  • het bedoeld is voor behandeling op langere termijn (normaal gesproken langer dan 6 maanden en niet voor mensen die een kortdurende behandeling nodig hebben, bijvoorbeeld vóór een geplande operatie)
  • de volgende dosering wordt gebruikt:
    • met hormonale add-back therapie (ABT): 200 mg eenmaal daags
    • zonder hormonale ABT: eenmaal daags 200 mg gedurende 6 maanden, daarna eenmaal daags 100 mg

Referentie:

1. Keam SJ. Linzagolix: Eerste goedkeuring. Drugs. 2022 Aug;82(12):1317-1325. doi: 10.1007/s40265-022-01753-9.
2. NICE (augustus 2024). Linzagolix voor de behandeling van matige tot ernstige symptomen van uterusmyomen.