Relugolix-estradiol-norethisteronacetaat voor de behandeling van matige tot ernstige symptomen van uterusmyomen

Relugolix-estradiol-norethisteronacetaat voor de behandeling van matige tot ernstige symptomen van uterusmyomen

Relugolix

• is een oraal actieve niet-peptide GnRH-receptorantagonist die geschikt is voor dagelijks gebruik
• bindt zich op concurrerende wijze aan hypofyse GnRH-receptoren, blokkeert de binding en signalering van endogeen GnRH en leidt zo tot omkeerbare, dosisafhankelijke dalingen in gonadotrofineconcentraties en daaropvolgende onderdrukking van de ovariële oestradiol- en progesteronproductie
• om werkzaamheid te bereiken, hypoestrogene bijwerkingen te minimaliseren en de botmineraaldichtheid te behouden, werd relugolix combinatietherapie (bestaande uit 40 mg relugolix, 1 mg oestradiol en 0,5 mg norethindroneacetaat) ontwikkeld als een eenmaal daagse behandeling voor het handhaven van oestradiolspiegels binnen het fysiologische bereik van de vroege folliculaire fase van de menstruatiecyclus, met toevoeging van een progestageen om de ongehinderde oestrogeenwerking die zou kunnen leiden tot endometriumhyperplasie te verminderen (1).
• uit onderzoek is gebleken:
  • een eenmaal daagse relugolix combinatietherapie resulteerde in een significante vermindering van menstruatiebloedingen, vergeleken met placebo, en behoud van botmineraaldichtheid bij vrouwen met uterusmyomen (1)
  • een significante vermindering van matige tot ernstige uteriene leiomyoom-geassocieerde pijn, met een meer uitgesproken effect op menstruatiepijn (2)

NICE-status:

• relugolix-estradiol-norethisteronacetaat wordt aanbevolen, binnen de vergunning voor het in de handel brengen, als optie voor de behandeling van matige tot ernstige symptomen van uterusmyomen bij volwassenen in de reproductieve leeftijd.
• de NICE-commissie merkte andere voordelen van het gebruik van deze behandeling op als:
  • het is een effectieve niet-chirurgische behandeling
  • het wordt oraal ingenomen
  • er is geen beperking van de behandelingsduur in de handelsvergunning (in tegenstelling tot GnRH-agonisten)
  • het wordt goed verdragen
  • de baarmoeder blijft behouden (in tegenstelling tot chirurgische opties)

Referentie:

• Al-Hendy A, Lukes AS, Poindexter AN 3rd, Venturella R, Villarroel C, Critchley HOD, Li Y, McKain L, Arjona Ferreira JC, Langenberg AGM, Wagman RB, Stewart EA. Treatment of Uterine Fibroid Symptoms with Relugolix Combination Therapy. N Engl J Med. 2021 Feb 18;384(7):630-642.
• Stewart EA, Lukes AS, Venturella R, Arjona Ferreira JC, Li Y, Hunsche E, Wagman RB, Al-Hendy A. Relugolix Combination Therapy for Uterine Leiomyoma-Associated Pain in the LIBERTY Randomized Trials. Obstet Gynecol. 2022 Jun 1;139(6):1070-1081.
• NICE (oktober 2022). Relugolix-estradiol-norethisteronacetaat voor de behandeling van matige tot ernstige symptomen van uterusmyomen.