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Mecanismos de ação do sumatriptano e da ergotamina

Traduzido do inglês. Mostrar original.

Equipa de autores

Sumatriptano:

  • agonista altamente seletivo do subtipo D de 5-HT1 - estes estão localizados em terminais periféricos do nervo trigémeo que fornecem estruturas vasculares e meníngeas sensíveis à dor.
  • seletivo para um subtipo de receptores 5-HT1 localizados nos vasos intracranianos, onde medeia a contração, particularmente das grandes artérias - a ação vasoconstritora direta do sumatriptano pode também aliviar a cefaleia.
  • o péptido relacionado com o gene da calcitonina é libertado no sangue venoso jugular durante uma crise de enxaqueca - esta libertação é bloqueada pelo sumatriptano.
  • bloqueia a resposta inflamatória mediada por neuropeptídeos após estimulação do trigémeo.

Ergotamina:

  • tem uma afinidade elevada mas menos selectiva para os receptores 5-HT1.
  • A di-hidroergotamina é um venoconstritor potente - também tem efeitos vasoconstritores arteriais, que podem aliviar a dor de cabeça.

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