A sulfassalazina é metabolizada pelas bactérias do cólon e pela azo-redução, produzindo os compostos sulfa e salicilato.
A maior parte da sulfapiridina é absorvida, acetilada pelo fígado e excretada pelos rins.
O 5-ASA é principalmente excretado nas fezes após acetilação pelo epitélio do cólon, por bactérias ou pelo fígado. Apenas uma pequena proporção de 5-ASA atinge a circulação sistémica.
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