A ADH é formada por nove aminoácidos com uma ponte funcionalmente importante entre os resíduos de cisteína nas posições 1 e 6. É quase idêntica à estrutura da outra hormona neuro-hipofisária chave, a oxitocina, com exceção de 2 substituições de aminoácidos.
Uma forma modificada da ADH é a desmopressina: a perda de um grupo amino e a isomerização da arginina resultam num composto com uma função antidiurética relativamente superior a 10 vezes, mas com uma função vasoconstritora de apenas 1%.
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