Arteméter-lumefantrina

Artemeter-lumefantrina

• O artemeter (um derivado da artemisinina) é um agente antimalárico utilizado em associação com a lumefantrina para o tratamento da malária aguda não complicada causada pelo Plasmodium falciparum
  • é administrado em combinação com a lumefantrina para melhorar a eficácia
    
    
  • as terapias combinadas à base de artemisinina são tratamentos de primeira linha altamente eficazes contra a malária (1)
    • a artemeter-lumefantrina é a mais utilizada e as actuais diretrizes da OMS, que recomendam regimes de dosagem baseados no peso para crianças, foram extrapoladas de estudos clínicos com adultos
      
      
  • os derivados da artemisinina permitem uma maior eliminação dos parasitas do que qualquer outro medicamento antipalúdico (o número de parasitas pode ser reduzido por um fator de 10^5 por ciclo assexual, em comparação com 10^2-10^3 com outros medicamentos antipalúdicos) (2)
    
    
  • a terapêutica combinada exerce os seus efeitos contra as fases eritrocíticas do Plasmodium spp. e pode ser utilizada para tratar infecções causadas por P. falciparum e por Plasmodium não identificadas, incluindo infecções adquiridas em zonas resistentes à cloroquina
    • O artemeter actua contra as fases eritrocíticas do P. falciparum através da inibição da síntese de ácidos nucleicos e de proteínas
      • tem um rápido início de ação e é rapidamente eliminado do organismo
      • proporciona um alívio sintomático rápido ao reduzir o número de parasitas da malária
      • é administrado em combinação com lumefantrina para melhorar a eficácia
      • quando combinado com antimaláricos eficazes com taxas de eliminação mais lentas, como a lumefantrina, tornam-se eficazes cursos de tratamento mais curtos (três dias) (2)
      • em comparação com o artemeter, a lumefantrina tem uma semi-vida muito mais longa e acredita-se que elimina os parasitas residuais
        • a exposição à lumefantrina é crucial para evitar o recrudescimento da malária, e a concentração no dia 7 é um fator significativo na determinação da resposta terapêutica

Referência:

1. Simeon S et al. Optimizing Lumefantrine Dosing for Young Children in High-Malaria-Burden Countries Using Pharmacokinetic-Pharmacodynamic Simulations. Open Forum Infect Dis. 2024 Oct 17;11(11):ofae627.
2. Makanga M, Krudsood S. The clinical efficacy of artemether/lumefantrine (Coartem). Malar J. 2009 Oct 12;8 Suppl 1(Suppl 1):S5. doi: 10.1186/1475-2875-8-S1-S5.