Gepotidacina

Gepotidacina

• é um inibidor da topoisomerase bacteriana (1)
  • um novo antibiótico triazaacenaftaleno de primeira classe, inibe a replicação do ADN bacteriano através de um mecanismo de ação distinto, conferindo atividade contra a maioria das estirpes de Escherichia coli, Staphylococcus saprophyticuse Neisseria gonorrhoeaeincluindo as resistentes aos antibióticos actuais (1)
    
    
• no Reino Unido, a Agência Reguladora dos Medicamentos e Produtos de Saúde (MHRA) aprovou a gepotidacina como opção para o tratamento de infecções do trato urinário (ITU) não complicadas em mulheres e raparigas com idade igual ou superior a 12 anos e peso mínimo de 40 kg (2)
  • é tomado sob a forma de um comprimido duas vezes por dia durante cinco dias
    
    
• foram realizados estudos comparativos com a nitrofurantoína para o tratamento de infecções não complicadas do trato urinário (EAGLE-2 e EAGLE-3) (3):
  • no estudo EAGLE-2, a gepotidacina demonstrou ter um efeito pelo menos tão bom (e não pior) do que a nitrofurantoína: 51% de sucesso terapêutico com a gepotidacina, 47% com a nitrofurantoína
  • no estudo EAGLE-3, os resultados favoreceram a gepotidacina em relação à nitrofurantoína: 58% de sucesso terapêutico com a gepotidacina, 44% com a nitrofurantoína
  • os dados do estudo indicam que os efeitos secundários mais frequentes, que podem afetar mais de 1 em cada 10 pessoas, são a diarreia e as náuseas, ambos considerados ligeiros (2)
    • em estudos comparativos com a nitrofurantoína (3):
      • a diarreia ocorreu em 14-18% dos participantes que tomaram gepotidacina e em 3-4% dos participantes que tomaram nitrofurantoína
      • ocorreram náuseas em 8-11% dos participantes que tomaram gepotidacina e em 4% dos participantes que tomaram nitrofurantoína
        
        
• embora os inibidores da topoisomerase bacteriana (por exemplo, a gepotidacina) se liguem a uma região semelhante das mesmas proteínas-alvo que os antibióticos de quinolona, são estrutural e farmacologicamente distintos das quinolonas
  • o novo modo de ação da gepotidacina confere atividade in vitro contra a maioria das estirpes de Escherichia coli, Staphylococcus saprophyticuse Neisseria gonorrhoeaeincluindo agentes patogénicos alvo resistentes a antibióticos estabelecidos, como a fluoroquinolona (1)

Referência:

1. Tiffany C et al. Farmacocinética, segurança e tolerabilidade da gepotidacina administrada em doses ascendentes únicas ou repetidas, em adultos saudáveis e idosos. Clin Transl Sci. 2022 Sep;15(9):2251-2264.
2. Iacobucci G. UTIs: Novo antibiótico para mulheres e raparigas é aprovado no Reino Unido. BMJ 2025; 390 :r1825
3. Wagenlehner F et al. Resumo em linguagem simples: eficácia e segurança da gepotidacina, um novo antibiótico oral, em comparação com a nitrofurantoína, um antibiótico oral de uso corrente, para o tratamento de infecções do trato urinário não complicadas. Future Microbiol. 2025 Mar;20(4):265-275.