A importância das sulfonamidas diminuiu devido ao aumento da resistência e ao aparecimento de alternativas mais recentes e menos tóxicas.
As sulfonamidas actuam bloqueando uma fase inicial da síntese do folato - a condensação do PABA e da dihidropteridina em ácido dihidropterico.
São medicamentos bacteriostáticos, uma vez que pode demorar algumas gerações até que o pool de folato nas bactérias diminua.
As sulfonamidas e o trimetoprim têm sido utilizados em combinação devido à sua atividade sinérgica - como co-trimoxazol.
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