Pentassacáridos sintéticos

• os pentassacáridos são fármacos sintéticos que aceleram a interação entre o fator Xa e a antitrombina
  • induzem uma alteração conformacional na antitrombina
    • ao contrário das heparinas não fraccionadas e de baixo peso molecular, os pentassacáridos não afectam a interação da antitrombina com a trombina, inibindo assim seletivamente a atividade do fator Xa
    • o fondaparinux é um pentassacárido com uma semi-vida de aproximadamente 17 horas
    • o idraparinux é um pentassacarídeo de ação prolongada, com uma semi-vida de cerca de 80 horas

Apresenta-se de seguida um quadro que compara as propriedades dos pentassacáridos com as da heparina de baixo peso molecular:

* É necessária monitorização em doentes com uma depuração da creatinina inferior a 30 ml/min por concentrações de anti-Xa.

** As heparinas de baixo peso molecular são menos susceptíveis de induzir trombocitopenia do que a heparina não fraccionada, porque interagem menos com as plaquetas e com o fator plaquetário 4 (uma caraterística essencial da trombocitopenia induzida pela heparina). Os pentassacáridos não interagem com o fator plaquetário 4 e com as plaquetas, pelo que é muito pouco provável que induzam trombocitopenia (1).

Os ensaios sugerem que o fondaparinux é tão bom como, e possivelmente melhor do que, a heparina de baixo peso molecular para a profilaxia da trombose venosa profunda pós-operatória em doentes submetidos a substituição da anca (2).

Referências:

• (1) Savi P et al. Effect of fondaparinux on platelet activation in the presence of heparin-dependent antibodies: a blinded comparative multicenter study with unfractionated heparin. Blood 2005;105 (1): 139-144.
• (2) BMJ. 2006 Jan 28;332(7535):215-9.