Como todos os derivados da xantina, a teofilina é um inibidor da fosfodiesterase, inibindo assim o metabolismo do AMP cíclico.
A teofilina é também um inibidor competitivo das acções da adenosina nos receptores A1 e A2. O papel destes últimos na ação terapêutica do medicamento é desconhecido.
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