Elinzanetant para o tratamento dos sintomas vasomotores moderados a graves (afrontamentos) causados pela menopausa
Traduzido do inglês. Mostrar original.
O elinzanetant é um antagonista dos receptores de neuroquinina (NK)-1 e NK-3.
Mecanismo de ação:
- Os neurónios hipotalâmicos da kisspeptina/neuroquinina B/dinorfina (KNDy) expressam vários pares recetor/ligando, incluindo os receptores da neuroquinina (NK)-1 e NK-3 e os seus respectivos ligandos, a substância P (SP) e a neuroquinina B (NKB)
- durante e após a transição para a menopausa, a diminuição dos níveis de estrogénio leva à hipertrofia e hiperatividade dos neurónios KNDy, que é acompanhada por uma sobreexpressão de neurotransmissores, incluindo a NKB e a SP
- esta hiperactivação demonstrou ser concomitante com uma perturbação da termorregulação que resulta em VMS (sintomas vasomotores)
- os receptores SP e NK-1 podem também ter um papel na vasodilatação periférica e na insónia primária
- o elinzanetant é um antagonista seletivo não hormonal dos receptores NK1 e NK3 (2)
Uma revisão refere (2)
- em dois ensaios clínicos, o elinzanetant reduziu modestamente a frequência e a gravidade da VMS mais do que o placebo às 12 semanas
- em comparações indirectas, a TRH é o tratamento mais eficaz para reduzir a frequência dos sintomas de EMV, enquanto os antagonistas NK3 mostram uma eficácia modesta
Referência:
- Panay N et al. Elinzanetant for the Treatment of Vasomotor Symptoms Associated With Menopause: A Phase 3 Randomized Clinical Trial. JAMA Intern Med. 2025 Nov 1;185(11):1319-1327.
- Elinzanetant para a menopausa.Boletim de Drogas e Terapêutica Publicado Online Primeiro: 26 de novembro de 2025.
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