Os esteróides sexuais são semelhantes a outros esteróides na medida em que se combinam com receptores proteicos intracelulares antes de o complexo migrar para o núcleo para ditar a síntese proteica. Por conseguinte, a resposta de uma célula individual a um esteroide sexual depende da presença dos seus receptores citosólicos e da presença de regiões do ADN que são especificamente visadas pelo complexo esteroide-recetor.
Ocasionalmente, os esteróides podem atuar sobre os receptores da superfície celular. É o caso da pregnenolona e dos seus derivados, que podem atuar sobre os receptores GABA neuronais.
Os esteróides sexuais individuais modulam a expressão dos receptores de outros esteróides sexuais. Por exemplo, os estrogénios aumentam o número de receptores para os progestagénios.
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