Os estrogénios são semelhantes a todos os esteróides na medida em que se ligam a receptores intracelulares. O complexo estrogénio-recetor interage então com o ADN e a cromatina para transcrever o ARNm específico. O ARNm é depois traduzido em proteínas específicas.
Os receptores de estrogénio estão concentrados nos tecidos sobre os quais têm efeitos fisiológicos significativos, por exemplo, no útero, na vagina e na hipófise anterior. Cada célula tem cerca de 10-20.000 receptores. A ligação do estrogénio provoca a dimerização do recetor. Após a síntese de ARN, é necessário sintetizar novos receptores.
O número de receptores de estrogénio pode ser modulado por outras hormonas:
- progesterona - diminui a concentração de receptores
- prolactina - aumenta o número
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