Quimicamente, a maioria dos anestésicos locais consiste num grupo lipofílico e num grupo hidrofílico que estão ligados por uma ligação éster ou uma ligação amida. No organismo, existem como bases fracas. Uma certa proporção encontra-se numa forma lipídica não ionizada e é esta que penetra na bicamada lipídica dos axónios neuronais.
No interior do axónio, o anestésico local é novamente ionizado. Nesta forma, é capaz de interagir com os canais de sódio da membrana para alterar a cinética de abertura. Assim, é mais difícil para o neurónio despolarizar-se em resposta a um determinado estímulo. De facto, quando os canais de sódio se abrem, pensa-se que mais anestésico local protonado tem acesso ao neurónio e a transmissão do impulso é inibida em maior grau - "dependência do uso".
Os anestésicos locais altamente lipofílicos, por exemplo, a benzocaína, podem atuar pela mesma via final comum - perturbação dos canais de sódio - mas não parecem requerer a entrada no estado ionizado.
Os anestésicos locais diferem acentuadamente nas suas propriedades e um indicador da sua potência é a concentração mínima de fármaco necessária para bloquear a condução em fibras de um determinado diâmetro. Todos os agentes tendem a afetar primeiro as fibras de pequeno diâmetro, pelo que é possível obter um bloqueio sensorial dos nervos mistos: dor, temperatura e perda autonómica sem alteração da função motora.
O efeito não específico dos anestésicos locais nos canais de sódio e, por conseguinte, em todos os tecidos excitáveis, é responsável por muitos dos seus efeitos secundários.
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