Estes compostos, tal como as penicilinas, resultam na inibição da síntese da parede celular bacteriana.
A resistência bacteriana resulta principalmente da produção bacteriana de beta-lactamases que abrem o anel beta-lactâmico, destruindo assim a atividade da cefalosporina.
Note-se que o anel beta-lactâmico das cefalosporinas é mais estável do que o das penicilinas, pelo que as cefalosporinas não são necessariamente ineficazes se houver resistência à penicilina.
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