Os relaxantes musculares não despolarizantes actuam na junção neuromuscular para competir com a acetilcolina pelo seu local de ligação pós-sináptica. Não estimulam a abertura dos canais iónicos e, por conseguinte, não podem iniciar os potenciais de disparo da placa terminal. O resultado é uma paralisia flácida.
Os bloqueadores não despolarizantes produzem uma paralisia sustentada e, como tal, são adequados para operações prolongadas e para a facilitação da IPPV em doentes ventilados. O seu efeito pode ser revertido com anticolinesterásicos que alteram o equilíbrio a favor da transmissão colinérgica, aumentando a concentração do transmissor pós-sináptico.
Existe uma vasta gama de bloqueadores competitivos com diferentes farmacocinéticas e efeitos secundários. Todos eles são administrados por injeção intravenosa e não atravessam a barreira hemato-encefálica. Devem ser evitados na miastenia gravis.
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