Uma gama diversificada de estruturas moleculares pode produzir depressão reversível do sistema nervoso central. É improvável que exista um mecanismo unificador através do qual todas elas actuem.
Uma teoria é que o mecanismo é puramente físico-químico. A potência de uma vasta gama de anestésicos está bem correlacionada com a sua solubilidade em óleo e lípidos. Assim, sugere-se que estas moléculas poderiam dissolver-se nas bicamadas lipídicas de células excitáveis como os neurónios, aumentando a fluidez da membrana e perturbando os fluxos iónicos transmembranares.
Em alternativa, os anestésicos gerais podem ligar-se a uma porção específica de proteínas celulares. Estas podem ser poros membranares ou transportadores activos envolvidos na manutenção do potencial membranar, ou enzimas intracelulares.
Também não existe um local único para a ação dos anestésicos gerais: as sinapses são afectadas em todo o sistema nervoso central. Os locais que têm sido alegadamente cruciais para a anestesia incluem o tronco cerebral, o tálamo e o córtex. Esta área de investigação tem avançado com a utilização da ressonância magnética para visualizar as alterações no metabolismo com diferentes agentes.
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