Os progestagénios orais são susceptíveis de metabolismo de primeira passagem. No fígado, são metabolizados em:
- pregnanolona
- pregnanediol
Ambos os compostos são depois conjugados com ácido glucurónico e excretados na urina.
No sangue, ligam-se à albumina. Pode ocorrer algum armazenamento de progestagénios no tecido adiposo.
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