Ivabradina

• a ivabradina é um agente "redutor da frequência cardíaca" capaz de abrandar o ritmo cardíaco, sem efeitos secundários complicadores (1)
  • a ação resulta de um bloqueio seletivo e específico dos canais f do pacemaker do nódulo sinoatrial cardíaco (SAN) - a investigação demonstrou que o bloqueio pela ivabradina requer
    • canais f abertos
    • é dependente da utilização
    • é afetado pela direção do fluxo de corrente
  • seletivo para a corrente If
    • a ivabradina diminui o ritmo cardíaco em concentrações que não afectam outras correntes iónicas cardíacas
      • a ivabradina bloqueia os canais If de uma forma dependente da concentração, entrando no poro do canal a partir do lado intracelular
        • o bloqueio só é possível quando o canal If está aberto
          • a magnitude da inibição do canal If está diretamente relacionada com a frequência de abertura do canal
        • ao contrário de outros mecanismos de redução da frequência cardíaca, o bloqueio direto de If depende da força motriz da corrente, uma vez que o bloqueio aumenta drasticamente ao longo do intervalo de voltagem, e da concentração de sódio no meio circundante
          • Espera-se que a ivabradina seja mais eficaz em frequências cardíacas mais elevadas, onde a sua utilidade clínica também seria maior
    • a redução específica da frequência cardíaca com ivabradina reduz a necessidade de oxigénio do miocárdio, melhorando simultaneamente o fornecimento de oxigénio
    • a ivabradina não tem efeitos inotrópicos ou lusitrópicos negativos, preservando assim a contratilidade ventricular - também não altera quaisquer parâmetros electrofisiológicos importantes não relacionados com a frequência cardíaca
    • tem uma atividade anti-anginosa e anti-isquémica superior ao placebo e não é inferior ao atenolol e à amlodipina

O NICE declarou, relativamente à utilização de ivabradina na insuficiência cardíaca:

• A ivabradina é recomendada como uma opção para o tratamento da insuficiência cardíaca crónica em pessoas
  • com insuficiência cardíaca crónica estável de classe II a IV da New York Heart Association (NYHA) com disfunção sistólica e
    
    
  • que estejam em ritmo sinusal com uma frequência cardíaca de 75 batimentos por minuto (bpm) ou mais e
    
    
  • a quem é administrada ivabradina em combinação com terapia padrão, incluindo terapia com beta-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ACE) e antagonistas da aldosterona, ou quando a terapia com beta-bloqueadores está contra-indicada ou não é tolerada e
    
    
  • com uma fração de ejeção do ventrículo esquerdo de 35% ou menos
    
    
  • só deve ser iniciada após um período de estabilização de 4 semanas com terapêutica padrão optimizada com inibidores da ECA, bloqueadores beta e antagonistas da aldosterona
    
    
  • deve ser iniciado por um especialista em insuficiência cardíaca com acesso a uma equipa multidisciplinar de insuficiência cardíaca. A titulação da dose e a monitorização devem ser efectuadas por um especialista em insuficiência cardíaca ou, nos cuidados primários, por um médico de família com interesse especial em insuficiência cardíaca ou por um enfermeiro especialista em insuficiência cardíaca.

O resumo das caraterísticas do produto deve ser consultado antes de prescrever este medicamento.

Referência:

1. Bucchi A et al. Propriedades do bloqueio induzido pela ivabradina dos canais de pacemaker HCN1 e HCN4. J Physiol. 2006 Apr 15;572(Pt 2):335-46.
2. NICE (novembro de 2012).Ivabradina para o tratamento da insuficiência cardíaca crónica.