Atualmente, a maioria dos estafilococos é resistente à benzilpenicilina porque produz uma penicilinase. As penicilinas resistentes à penicilinase são, como o seu nome indica, resistentes à ação desta enzima e são, por isso, indicadas nas infecções causadas por estafilococos resistentes à penicilina.
O principal agente antibacteriano desta classe é a Flucoxacilina.
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